他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)的合成类似物。TRH最初从下丘脑分离提取，除了可以控制促甲状腺激素（TSH）的分泌以外，还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内，包括小脑，可以调节神经细胞的活性。
适应症
他替瑞林（Taltirelin）适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。
用药须知
1.对他替瑞林过敏的患者慎用
2.肾功能不全患者谨慎使用
临床效果
药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。
他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10～倍，作用持续时间比TRH长约8倍。对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但在体内比TRH稳定。
另外，他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。
在体内，Taltirelin已被证明能增强乙酰胆碱诱导的大鼠大脑皮层神经元兴奋，并抑制高浓度乙酰胆碱介导的神经元兴奋脱敏。
Taltirelin也被证明能增强多巴胺的释放，并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。
除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外，Taltirelin还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。
此外，已证明Taltirelin在体外的大鼠胚胎脊髓中产生神经营养素样活性，并且经Taltirelin处理的腹侧脊髓培养物显示出显著增加的神经突起生长。
在活体实验中，Taltirelin也被证明可以防止运动神经元的死亡，并保留受损坐骨神经的运动神经元直径。
不良反应
主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及(或)停药后消失。
参考资料
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